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新品发布 | HTRF Cellular Gαi GTP Binding kit——告别膜制备，直击GPCR信号源头
发布时间：2026-03-19 13:35 | 点击次数：73
G蛋白偶联受体（GPCRs）是最大的药物靶点家族，约34%的上市药物通过调控GPCRs发挥作用。在GPCR信号通路中，Gαi蛋白作为抑制性G蛋白亚家族的核心成员，调控cAMP水平、离子通道及多种下游效应，与疼痛管理、神经退行性疾病、代谢紊乱及肿瘤免疫密切相关。
GPCR激活后，Gα亚基发生GDP/GTP核苷酸交换，这是信号传导的最初生化事件。然而，传统GTPγS结合实验需繁琐的细胞膜制备，且常需构建专用过表达细胞系，不仅耗时费力，更导致上下游实验数据难以横向比较。
如何跳过膜制备，
直接用实验室现成的细胞系完成Gαi活化检测？
我们的新品给出了答案：
实验模型
检测流程
该实验基于HTRF技术，利用现成的活细胞直接种板培养，贴壁24小时后进行透化处理，依次加入MgCl₂、待测化合物及Eu标记GTP与d2标记抗体的检测混合液，室温孵育4小时即可用HTRF读板仪检测，通过665/620nm荧光比值定量GPCR介导的Gi蛋白活化水平，全程一块板完成，告别传统膜制备的繁琐步骤。
技术优势
细胞膜经温和透化处理，允许荧光GTP类似物自由进入胞内
保留GPCR-G蛋白复合物的天然构象与相互作用
无需膜制备，在完整细胞骨架环境中检测活化过程
完美兼容：内源表达细胞系、HEK293过表达细胞系（包括Valiscreen®和Tag-lite®细胞系）及CHO-K1过表达细胞系
检测窗口优于传统GTPγS结合实验
数据表现
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